СинкоЗимҳо

хабарҳо

Пешрафти таҳқиқот оид ба синтези ферментативии прекурсорҳои эҳтимолии кленбутерол бо ҳамкории Донишгоҳи илм ва технологияи Норвегия ва Shangke Biomedical

Кленбутерол як агонисти β2-адренергӣ (агонисти β2-адренергӣ) аст, ки ба эфедрин (Эфедрин) монанд аст ва аксар вақт дар табобати бемории музмини обструктивии шуш (COPD) истифода мешавад. Он инчунин ҳамчун бронходилататор барои рафъи шадиди астма истифода мешавад. Дар аввали солҳои 1980-ум, ширкати амрикоии Cyanamid тасодуфан кашф кард, ки он таъсири возеҳи мусоидат ба афзоиш, беҳтар кардани суръати гӯшти лоғар ва кам кардани равған дорад, аз ин рӯ он ҳамчун кленбутерол дар чорводорӣ истифода мешуд. Аммо, аз сабаби таъсири манфии он, Ҷомеаи Аврупо истифодаи кленбутеролро ҳамчун иловаи хӯрокворӣ аз 1 январи соли 1988 манъ кард. Он аз ҷониби FDA соли 1991 манъ карда шуд. Дар соли 1997 Вазорати кишоварзии Ҷумҳурии Мардумии Чин истифодаи гормонҳои бета-адренергикиро дар истеҳсоли хӯроки чорво ва чорводорӣ қатъиян манъ кард ва кленбутерол гидрохлорид дар ҷои аввал қарор гирифт.

Аммо, ба наздикӣ нишон дода шудааст, ки Кленбутероли расемикӣ хатари бемории Паркинсонро коҳиш медиҳад. Барои тасдиқи он, ки кадом (ё ҳарду) изомерҳо ин таъсирро ба вуҷуд меоранд, энантиомери холиси Кленбутеролро алоҳида омӯхтан лозим аст.

Дар мақолаи ахир, гурӯҳи тадқиқотии Элизабет Эголм Якобсен аз кафедраи химияи Донишгоҳи илм ва технологияи Норвегия, бо ҳамкории доктор Чжу Вэй аз Shangke Bio, синтези кеторедуктаза KRED ва кофактор никотинамид аденин динуклеозид фосфат (NADPH)-ро катализ кард. (R)-1-(4-Амино-3,5-дихлорфенил)-2-бромоэтан-1-ол, ee > 93%; ва (S)-N-(2) бо ҳамон системаи 6-Дихлор-4-(1-гидроксиэтил)фенил)ацетамид, ee >98% синтез карда шуд. Ҳардуи миёнаравҳои дар боло зикршуда пешгузаштаҳои эҳтимолии изомерҳои кленбутерол мебошанд. Кеторедуктазаи ES-KRED-228, ки дар ин таҳқиқот истифода шудааст, аз ширкати Shangke Biopharmaceutical (Shanghai) Co., Ltd. буд. Натиҷаи тадқиқоти "Хемоиферментативии синтези синтонҳо ҳамчун пешгузаштагони Enantiopure Clenbuterol ва дигар -2-агонистҳо" дар "Catalysts" дар 4 ноябри соли 2018 нашр шудааст.

Пешрафти тадқиқот дар бораи синтези ферментативӣ

Вақти нашр: 26 августи соли 2022